說起紫杉醇陽離子脂質體，目前進入II期臨床、III期臨床的項目都有涉及，可以說是大名鼎鼎，專注于脂質體，脂肪乳技術的艾偉拓在持續(xù)關注著它，本期AVT小編想給你介紹一下紫杉醇陽離子脂質體EndoTag-1及LEP-ETU項目及處方，一起了解下！
紫杉醇陽離子脂質體EndoTag-1
由德國MediGene公司開發(fā)（現與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，腫瘤內皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的腫瘤新生血管內皮細胞上，即只破壞腫瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內皮細胞是腫瘤生長*的，因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長。
EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質DOTAP所提供。此外，處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），zui終產品粒徑在180~200nm左右。
該項目現已完成肝癌等適應癥的II期臨床實驗， 目前處于三陰性乳xian癌和胰腺癌的III期臨床階段。 現有的III期臨床數據很樂觀，OS及PFS等指標具有顯著提高，是非常有希望能夠獲批上市的產品。
原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓撲異構酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質體產品。這一平臺技術值得大家關注。
紫杉醇脂質LEP-ETU
美國新興的脂質體技術公司Neopharm以及它的納米給藥系統(tǒng)武器心磷脂你了解多少？心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質體磷脂膜中，從而提高了載藥效率和制劑在體內外的穩(wěn)定性。因此對于開發(fā)水溶性極差藥物的脂質體制劑，例如紫杉醇，心磷脂發(fā)揮了至關重要的作用。具體是怎樣的情況呢？AVT小編給你介紹一下！
LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因為該產品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應癥為卵巢癌且FDA已批準其孤兒藥資格。
除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技術還開發(fā)了LE-rafAON（反義核酸）以及LEM（米托蒽醌）兩個產品，也都取得了不錯的初期研究結果。
已披露的臨床試驗結果表明，對于LEP-ETU受試者均能很好耐受，其中*緩解1人，部分緩解15人，病情穩(wěn)定10人（共35例轉移型乳xian癌受試者）。給藥方案為：劑量275mg/m2，給藥周期三周。
本期對紫杉醇脂質體項目的介紹先到這里，脂質體項目中涉及的藥用輔料艾偉拓都可現貨提供，感興趣的小伙伴歡迎垂詢。
